벤조디아제핀benzodiazepine
효과가 빠름(1주 이내)
의존이 잘 일어나고, 금단증상이 잘생기며, 중단 시 재발이 높음(약 90%). 조심해서 사용해야 함.
* 다행감: 긴장이 풀리면서 행복한 느낌. 이것 때문에 약을 찾음. 불안을 덮음.
벤조디아제핀benzodiazepine
클로르디아제폭사이드chlordiazepoxide
디아제팜1diazepam 클로나제팜clonazepam
로라제팜lorazepam
알프라졸람alprazolam
_ 개요
급성 불안과 흥분상태의 일차선택약물
치료지수2가 크고 비교적 안전하다
정신과 약물 중 가장 많이 사용되고 있지만 심리적 의존과 신체적 의존의 위혐성
벤조디아제핀 수용체 효현제와 길항제
효현제 (선량당량/반감기/흡수율)_
클로나제팜clonazepam 0.5/ 길음3(대사산물, >20)/ 빠름
디아제팜diazepam 5/ 길음(>20)/ 빠름
알프라졸람alprazolam 0.24/ 중간4(6~20)/ 중간
로라제팜lorazepam 1/ 중간(6~20)/ 중간
옥사제팜oxazepam 15/ 중간(6~20)/ 느림
테마제팜temazepam 5/ 중간(6~20)/ 중간
클로르디아제폭시드chlordiazepoxide 10/ 중간(6~20)/ 중간
플루라제팜flurazepam 5/ 짦음(<6)/ 빠름
트라이아졸람triazolam 0.1~0.03/ 짦음(<6)/ 빠름
클로라제페이드clorazepate 7.5/ 짦음(<6)/ 빠름
하라제팜halazepam 20/ 짦음(<6)/ 중간
라제팜rezepam 10/ 짦음(<6)/ 느림
에스타졸람estazolam 0.33/ 중간(6~20)/ 빠름
쿠아제팜quazepam 5/ 길음(>20)/ 빠름
졸피뎀zolpidem 2.5/ 짦음(<6)/ 빠름
길항제_
플루마제닐flumazenil 0.05/ 짦음(<6)/ 빠름
로라제팜, 옥사제팜: 신진대사 단계5를 거치지 않아 고령이나 간질환 환자에게 적합
반감기_ 지속적 작용: 잔류효과가 있어 노인이나 다른약물복용하는 사람에게 적합하지 않다.
반감기_ 지속적 작용: 불안증에 효과가 있고 중단시 금단증상이나 반동불변은 적다.
반감기_ 단시간 작용: 잔류효과가 없으나 아침에 일찍 깨거나 낮동안 불안증에 시달릴 수 있다.
반감기_ 단시간 작용: 건망증이 심하고 반감기가 짧아 갑자기 중단하면 금단현상이 올 수 있다.
작용기전_
GABA6(감마 아미노부티르산gamma aminobutyric acid) 증가
GABA는 GABA-벤조디아제핀 수용복합체7에 결합하여 Cl-이 세포 안으로 유입되게 하여 신경세포의 흥분
성을 감소시키는 역할
벤조디아제핀은 Cl- 채널의 개방시간과 빈도를 증가 -> GABA 증가
GABA 수용복합체: 가바 인식 부위, 벤조디아제핀 결합자리, 염화이온채널: Cl-이 세포 안으로 유입(과분극)
효과_
항불안효과
진정수면효과(입면효과, 2단계 NREM 상승, REM 하락): 야경증, 몽유병
근육이완효과, 항경련효과
반감기가 짧을 수록 심리적, 신체적 의존이 있으므로 점차 줄여가면서 중단해야 한다. (특히 트라이아졸람, 알프라졸람)
효과가 빠르다
장기간 사용하면 치료용량만 써도 내성이 생길 수 있다.
약물간에 교차내성이 있다.
적응증_
불안장애, 공황장애, 강박장애, PTSD, 기분장애, 정좌 불능증, 불면증, 알코올 또는 바르비투르barbiturate8의 금단 및 해독치료, 경련장애
부작용_
진정작용과 수행기능의 저하
남용, 의존, 금단증상
기억장애 및 탈억제 작용
과량복용 : Tx- 플루마제닐(GABA 수용체 경쟁 길항제)
벤조디아제핀 금단증상
불안, 어지럼증, 과민성, 집중곤란, 불면, 오심, 식욕저하, 피로감, 우울증상, 두통, 이인증, 비현실감, 근육경련 또는 통증, 감각 항진(후각, 시각, 미각, 촉각), 진전, 동요, 지각이상 또는 움직이는 느낌, 발한
- <POWER 신경정신과 5번째 판>, 군자출판사, 김기의
- C16H13ClN2O. 분자량 284.75. 진정제로사용되는 백색~연한 황색의 결정성 분말. 냄새는 없고 쓴맛이약간 나며 약한 정신안정제로 이용된다. 불안, 긴장을 억제하고 동물의 공격적 행동을 특이적으로 억제한다. 그러나 조건회피반응을 선택적으로 억제하지는 않으며 이 점에서 강력한 정신안정제와 다르다. 일부는 빠르게 배설된다. 대사물의 10% N-탈메틸체, 10%는 3-OH체, 33%는 3-OH체 글루쿠로니드다.정신안정제 외에 최면제, 골격근이완제, 항경련약으로도 사용된다. [네이버 지식백과] 디아제팜 [diazepam] (생명과학대사전, 2008.2.5, 아카데미서적) [본문으로]
- 약물의 최대 내용량(耐容量)의 최소 치료량에 대한 비(比) [본문으로]
- long [본문으로]
- intermediate [본문으로]
- phase 1 metabolism [본문으로]
- 감마아미노 낙산(酪酸) ((포유류의 중추 신경계에 생기는 신경 전달 물질의 하나)) [본문으로]
- receptor complex [본문으로]
- 진정제・최면제로 쓰이는 약물 [본문으로]
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